За разлика от някои други съединения, които директно се свързват с миостатина или неговия рецептор, YK11 работи чрез андрогенния рецептор (AR), за да увеличифолистатинизразяване. Фолистатинът е естествен протеин, който се свързва и неутрализира миостатина. Чрез повишаване на нивата на фолистатин, YK11 ефективно намалява активността на миостатина.
Механизъм стъпка-по-стъпка:
1. Активиране на андрогенен рецептор– YK11 е частичен агонист на AR, подобен, но различен от традиционните анаболни стероиди.
2. Регулиране на фолистатин– AR активирането задейства транскрипция наFSTген, което води до по-високо производство на фолистатин.
3. Инхибиране на миостатина– Фолистатинът се свързва директно с миостатина (член на семейството на TGF-), като му пречи да сигнализира чрез рецепторите на активин тип II (ActRIIB).
4.Резултат– Намалено миостатиново сигнализиране → по-слабо инхибиране на мускулния растеж → засилена миогенеза и сателитна клетъчна пролиферация.
Доказателства (главно предклинични):
●Проучване от 2014 г. на Kanno et al. (Biol. Pharm. Бик.) показаха, че YK11 повишава фолистатин иРНК и протеин в миобластни клетки на мишка (C2C12), като същевременно намалява миостатиновите сигнални маркери като Smad2/3 фосфорилиране.
●YK11 също индуцира хипертрофия на миотубите дори без екзогенни андрогени, което предполага, че неговите ефекти са AR-медиирани, но не зависят напълно от високите нива на андрогени.
Ключова разлика от другите миостатинови инхибитори:
| Съединение | Механизъм |
|---|---|
| YK11 | ↑ фолистатин (чрез AR) → индиректна миостатинова блокада |
| Самият фолистатин | Директно свързване на миостатин |
| Миостатиново антитяло (напр. стамулумаб) | Директна неутрализация |
| ACE-031 (примамка ActRIIB) | Улавя миостатина и свързаните с него лиганди |
Какво означава това за мускулния растеж:
●Тъй като миостатинът е мощна спирачка за мускулната маса, способността на YK11 да намалява активността си допринася за неговия анаболен ефект -, но това еедин от няколко механизма. YK11 също:
○Активира пътя Akt/mTOR (насърчаване на протеиновия синтез)
○ Може да действа като селективен модулатор на андрогенния рецептор (SARM) с по-малко периферни странични ефекти от стероидите (въпреки че липсват данни за хора)
https://www.hormonerawsource.com/sarm-прахове/sarms-finished/stromusc-превъзходно-качество-yk11-10mg-for.html
