Анатрозол се абсорбира бързо след перорално приложение. Около 40 процента от анатрозола се свързва с плазмените протеини в тялото, повечето от които се метаболизират до неактивни продукти и се екскретират в урината. Около 10 процента анатрозол се екскретират в урината в първоначалната си форма. Според докладите с данни, след перорален прием на 2 mg от този продукт, здрави индивиди са имали пикова кръвна концентрация от 1,56 ± 0,41 часа, пикова кръвна концентрация от 36,52 ± 6,91 ng/ml и елиминационен полуживот от 42,57 ± 10,15 часа.
