Метенолон ацетат, анаболен ирогенен стероид, претърпява няколко метаболитни трансформации в организма. Ето неговите ключови метаболити и метаболитни пътища:
1.ESESTER HYDROLESSIONS:
Ацетатният естер се разцепва от естеразни, освобождавайки активната форма,Метенолон(Известен също като Primobolan).
2. Фаза I метаболизъм (окисляване, редукция, хидроксилиране):
● 6 - хидроксилиране: Основен метаболитен път, произвеждащ6 - хидроксиметонолон. Този метаболит често е основен маркер при допинг тестове.
● Намаляване на 1,2 двойна връзка: Двойната връзка в структурата на метенолона може да бъде намалена, образуваща сеДихидрометонолон.
● 17 - Окисляване на хидрокси: Окисляване на хидрокси групата 17 - до 17- кето група, добиваща се17- кето-метенолон.
●Други потенциални места за хидроксилиране включват 16 /16 позиции, въпреки че те са по -малко документирани.
3. Фазово метаболизъм (конюгиране):
Метаболитите от фаза I претърпяват глюкуронизация или сулфация за повишаване на разтворимостта на водата за екскреция. Основните конюгирани метаболити включват:
● 6 - хидроксиметонолон глюкуронид
● Дихидрометонолон глюкуронид
● 17- кетометонолон глюкуронид
4. Екскреция:
Тези конюгирани метаболити са предимно екскретирани в урината, като глюкуронидите са доминиращата форма, открита при допинг анализи.
Обобщение на ключовите метаболити:
● Метенолон(Следестерна хидролиза)
● 6 - хидроксиметонолон(основен окислителен метаболит)
● Дихидрометонолон(намалена форма)
● 17- кето-метенолон(окислена форма)
Конюгирани производни (глюкурониди/сулфати) на горните съединения
Тези метаболити са от решаващо значение за откриване на употребата на метенолон ацетат в антидопингови и клинични условия.
