Метилтестостеронът е органично съединение с химична формула С20H30O2, което е 17 процента от естествения андроген тестостерон-метилови производни могат да се абсорбират чрез перорално приложение и ефектът е по-добър, когато се приема сублингвално. Той има андрогенен и протеинов анаболизъм, насърчава протеиновия синтез и образуването на кости, стимулира хематопоетичната функция на костния мозък и има антиестрогенен ефект, инхибира функцията на яйчниците и растежа на ендометриума. Това е често използвано лекарство за сексуална хормонална заместителна терапия, с очевиден лечебен ефект, но времето на действие е кратко и лекарството трябва да се използва много пъти всеки ден.
