
Procaine Powder за локална анестезия CAS: 59-46-1
Procaine, commonly known by its trade name Novocaine, is a pioneering local anesthetic first synthesized in 1905 by Alfred Einhorn. As an ester-type anesthetic, it revolutionized pain management in minor surgical and dental procedures, offering a safer alternative to cocaine, which was previously used but carried significant toxicity and addiction Рискове .
Въведение в Procaine
Procaine, commonly known by its trade name Novocaine, is a pioneering local anesthetic first synthesized in 1905 by Alfred Einhorn. As an ester-type anesthetic, it revolutionized pain management in minor surgical and dental procedures, offering a safer alternative to cocaine, which was previously used but carried significant toxicity and addiction risks. Procaine's development marked the beginning of modern local anesthesia, though its use has declined with the advent of amide-based agents like lidocaine. Nonetheless, it remains relevant in specific clinical and historical contexts.

Химическа структура и механизъм на действие
Procaine (C₁₃H₂₀N₂O₂) is derived from para-aminobenzoic acid (PABA) and diethylaminoethanol, linked via an ester bond. This structure confers low lipid solubility, limiting its ability to penetrate nerve membranes compared to modern anesthetics. Procaine blocks voltage-gated sodium channels, inhibiting Нервното разпространение на импулс . Неговото действие е зависимо от pH; В киселинни среди (E . g ., заразени тъкани), йонизацията намалява ефикасността, ограничение, което не се наблюдава при по -нови агенти .
Отличителни характеристики
● Класификация на естер: Бързият метаболизъм от плазмените холинестерази минимизира системната токсичност, но увеличава алергенния потенциал поради метаболитите на PABA .
● Кратка продължителност: Ефективен за 30–60 минути, идеален за кратки процедури .
● Ниска потентност: Изисква по -високи концентрации от амидните анестетици за ефикасност .
● Вазодилататорни ефекти: Подобрява системната абсорбция, често налага вазоконстриктори като епинефрин, за да удължи действието .
Клинични приложения
● Стоматологични процедури: В исторически план, основната употреба за извличане на зъби и препарати за кухина .
● Анестезия на инфилтрация: За незначителни кожни операции или зашиване .
● Диагностични блокове: Временно прекъсва симпатичната нервна активност (E . g ., прокаин симпатични блокове за сложен регионален синдром на болка) .
● Ветеринарна употреба: Предпочитан при животни за кратки процедури поради бърз клирънс .
● Допълнение при гръбначна анестезия: Рядко, в комбинация с други агенти за специфични гръбначни процедури .
Предимства и предимства
● Профил на безопасност: По -нисък риск от кардиотоксичност в сравнение с амиди като Bupivacaine .
● Бърз метаболизъм: Намален риск от кумулативна токсичност, изгоден за пациенти с чернодробно увреждане .
● Ефективност на разходите: Икономично в настройки с ограничен ресурс .
● Историческо значение: Фондация за разбиране на местната анестетична фармакология .
Доза и приложение
● Употреба на зъби: 1–2% разтвор (до 500 mg на сесия) с епинефрин (1: 200, 000) за удължаване на продължителността .
● Инфилтрация: 0 . 25–0,5% разтвор, максимум 7 mg/kg (възрастни).
● Педиатрични корекции: Намаляване на дозата въз основа на теглото (1 . 5 mg/kg).
● противопоказания: Алергия към естери, дефицит на псевдохолинестераза или инфекции в местата на инжектиране .
Фармакокинетичен цикъл
● абсорбция: Бързо начало (2–5 минути), но краткотрайно поради вазодилация .
● Разпределение: Ограничена до извънклетъчна течност; ниско свързване на протеин .
● Метаболизъм: Хидролизиран от плазмен холинестерази в PABA и диетиламиноетанол .
● Екскреция: Бъбречно елиминиране на метаболити; 80% са изчистени в рамките на 24 часа .
Полуживот и метаболитни съображения
● полуживот: 40–80 секунди в плазмата, удължена в дефицит на псевдохолинестераза (генетична или придобита) .
● Ензимни взаимодействия: Succinylcholine и Ester Metabolism споделят ензими, рискувайки продължителна нервно-мускулна блокада, ако е съвместно администрирана .
Адресиране на PTC (плазмена крива на концентрация на времето)
Докато "PTC" не е стандартен фармакологичен термин, контекстуалната интерпретация предполагаПлазмена крива на концентрация във времето, detailing absorption and elimination kinetics. Procaine exhibits a sharp peak (Tmax ≈ 10–15 minutes post-injection) followed by rapid decline due to esterase activity. Understanding this curve guides dosing intervals and toxicity management.
Неблагоприятни ефекти и управление
● Алергични реакции: Обрив или анафилаксия от PABA чувствителност .
● Токсичност на ЦНС: Редки при терапевтични дози; Високите дози причиняват замаяност или припадъци .
● Сърдечно -съдови ефекти: Хипотония от вазодилатация или директна депресия на миокарда .
● Управление: Поддръжка на дихателните пътища за тежки реакции; липидна емулсия за предозиране .
Сравнителен анализ със съвременни анестетици
● Lidocaine: По -дълга продължителност, по -висока потентност, по -малко алергенна (амидна група) .
● Bupivacaine: Подчертано продължително действие, по -голяма кардиотоксичност .
● articaine: Подобрено проникване на тъканите, предпочитано в стоматологията .
Иновации и текущо състояние
Макар и до голяма степен да бъде заменена, Procaine намира нишови роли:
● Procaine Penicillin: Антибиотична формулировка с бавно освобождаване .
● Невропатични изследвания на болката: Изследваща употреба при мембранна стабилизация .
● Козметична дерматология: В комбинация с ботулинов токсин за намален дискомфорт .
Съхранение и стабилност
● Съхранение: Предпазвайте от светлина в херметични контейнери; Стабилна при стайна температура .
● срок на годност: 2–3 години; Валежите показват деградация .
Клинични данни
|
Търговски имена |
Бензоена киселина, 4- амино-, 2- (диетиламино) етилов естер; 4- аминобензоена киселина 2- диетиламиноетил естер; Procaine; Новокаин |
|
CAS |
59-46-1 |
|
Моларна маса |
236.315 |
|
Mf |
C13H20N2O2 |
|
Чистота |
Над 99% |
|
Одобряване |
Бели кристали |
Всякакви нужди, моля, свържете се с нас
Имейл: Jasonraws106@gmail.com
WhatsApp: +86-15572565525
Telegram: +86-19128233885

Заключение
Наследството на Procaine издържа в медицинската история и селективните съвременни приложения . неговия бърз метаболизъм и профил на безопасност, макар и засенчен от по -нови агенти, подчертава ролята си в анестетичното развитие . Разбирането на неговата фармакокинетика и ограниченията остава жизненоважна за информирана клинична употреба и образователни контексти.
Популярни тагове: Procaine Powder за локална анестезия CAS: 59-46-1, China Procaine Powder за локална анестезия CAS: 59-46-1 Производители, доставчици, фабрика
