Тестостерон ундеканоат

структурни особености

Тестостерон ундеканоатът е модифицирана форма на тестостерон, в която карбоксилат (ундеканова киселина) е прикрепен към 17-бета хидроксилната група. Естерифицираната форма на тестостерон е по-малко полярна от свободния тестостерон и се абсорбира по-бавно в инжектираната област. Веднъж попаднал в кръвта, естерът се отстранява, за да се произведе свободен (активен) тестостерон. Естерифицираната форма на тестостерон е предназначена да удължи прозореца на терапевтичния ефект след приложение, което позволява по-рядък режим на инжектиране в сравнение с инжектирането на свободни (неестерифицирани) стероиди. Nebido е предназначен да поддържа физиологичните нива на тестостерон до 14 седмици след инжектирането.

индикации

1) Първична или вторична хипофункция на тестисите;

2) Конституционално забавен пубертет при момчета;

3） Палиативно лечение на метастази на рак на гърдата;

4) Адювантна терапия за апластична анемия;

5) Синдром на частичен андрогенен дефицит при хора на средна възраст и възрастни хора;

6) Ревматоиден артрит.

Фармакокинетика

След перорално приложение лекарството се абсорбира в лимфните съдове на тънките черва под формата на хиломикрони, навлиза в системното кръвообращение през гръдния канал и освобождава тестостерон след разцепване на естерната връзка. Тази форма на абсорбция избягва ефекта на първото преминаване през черния дроб и хепатотоксичността. Пиковото време на серумния тестостерон след перорално приложение има очевидни индивидуални различия, средно около 4 часа. След продължително приложение серумното ниво на тестостерон постепенно се повишава и достига стабилно състояние след 2 до 3 седмици; след еднократно интрамускулно инжектиране пиковото време на серумния тестостерон е около 7 дни и се връща до нивото преди интрамускулното инжектиране след 21 дни. Този продукт е липофилно лекарство, след перорално приложение се абсорбира през лимфната система заедно с липидите, с големи индивидуални различия, tmax е 1 до 8 часа, а средно 4 часа. Екскретирано чрез урината, общото количество в урината в рамките на 1 седмица след приема на лекарството е 45 процента до 48 процента, а 40 процента от абсорбираната доза в рамките на 24 часа се появява в урината.

Клинични данни