Високо{0}}качествен STROMUSC MK2866(Ostarine)25mg*100 за бодибилдинг CAS:841205-47-8

   Какво представлява MK2866 (Ostarine)?

MK2866, известен в търговската мрежа като Ostarine и научно като Enobosarm или GTx-024, принадлежи към клас съединения, наречени селективни модулатори на андрогенни рецептори (SARM). Първоначално разработен от GTx, Inc. (сега Oncternal Therapeutics), той е предназначен за лечение на състояния-на мускулна загуба, включително ракова кахексия, саркопения и мускулна дистрофия на Дюшен. За разлика от традиционните анаболно-андрогенни стероиди, Ostarine е проектиран да се свързва селективно с андрогенните рецептори в мускулната и костната тъкан, като същевременно минимизира активността в простатата, скалпа и други тъкани, където андрогенните странични ефекти са нежелани.

Съединението е преминало през фаза I, II и III клинични изпитвания, демонстрирайки значителни печалби на чиста телесна маса при пациенти с рак и пациенти в напреднала възраст при ниски дози от 3 mg на ден. Въпреки тези обещаващи резултати, FDA не е дала одобрение и приложението за ново лекарство на GTx за стресова уринарна инконтиненция не е одобрено през 2018 г. Ostarine остава класифициран като изпитвано съединение и е забранен от Световната анти{3}}агенция за допинг (WADA) в състезателни спортове.

От химична гледна точка Ostarine е не-стероидно съединение от класа на арилпропионамид- с молекулна формула C₁₉H₁₄F3N3O₃ и молекулно тегло 389,33 g/mol. Неговият CAS номер е 841205-47-8. Съединението обикновено се прилага орално и проявява висока бионаличност - приблизително 100% при модели на плъхове.

Определящата характеристика на MK2866 се крие в тъканно-селективния му механизъм. При перорално приложение Ostarine се свързва с андрогенния рецептор (AR) с висок афинитет-проявявайки Ki стойност от 3,8 nM, най-високата сред SARMs. Компютърни изследвания показват, че MK2866 се свързва с AF-1 региона в N-терминалния домен на AR протеина с афинитет на свързване от -9,4 Kcal/mol.

Веднъж свързан, комплексът Ostarine-AR претърпява конформационна промяна, различна от тази, произведена от тестостерон или дихидротестостерон. Тази уникална структурна промяна насърчава ядрената транслокация и взаимодействието с елементите на андрогенния отговор върху ДНК, активирайки гени, участващи в протеиновия синтез, задържането на азот и миогенната диференциация. В скелетните мускули MK2866 силно активира анаболните сигнални пътища, включително PI3K/Akt/mTOR, увеличавайки синтеза на мускулен протеин, като същевременно намалява разграждането на протеина чрез потискане на убиквитин-протеазомните и миостатиновите пътища.

Тъканната селективност е допълнително подсилена от поведението на съединението в предклинични модели. При кастрирани мъжки плъхове Ostarine улеснява възстановяването на теглото на простатата с 39,2%, теглото на семенните мехурчета със 78,8% и-най-вече-стимулира растежа на повдигащия ани мускул до 141,9% от кастрираните контролни нива. Това означава, че съединението е приблизително четири пъти по-ефективно върху анаболната мускулна тъкан, отколкото върху андрогенните тъкани като простатата.

Критично Остарин не претърпява 5-алфа редукция до по-мощен метаболит (за разлика от тестостерона), нито се ароматизира до естроген. Това обяснява по-ниската честота на андрогенни странични ефекти като косопад, акне и уголемяване на простатата, както и естрогенни странични ефекти като гинекомастия и задържане на вода.

В общността на бодибилдинга Ostarine си спечели репутацията на най-широко използвания SARM. Приложенията му обхващат три основни контекста:

Цикли на рязане: По време на калориен дефицит, Ostarine демонстрира особена ефикасност при запазване на мускулната маса. Когато калориите са ограничени, скоростта на метаболизма и нивата на хормоните обикновено намаляват, но Ostarine позволява на спортистите да намалят калориите, без да изпитват намаляване на мускулите и силата, които обикновено съпътстват агресивната диета. Той също така подпомага разпределението на хранителните вещества, като помага за насочването на хранителните вещества към мускулната тъкан, а не към складирането на мазнини. За целите на рязане препоръчваните дози обикновено варират от 15-20 mg дневно в продължение на 6-8 седмици.

Прекомпозиране: Способността едновременно да се губят телесни мазнини, докато се натрупва чиста мускулатура, представлява "свещеният граал" за много физически спортисти. Предимствата на Ostarine за разпределяне на хранителните вещества го правят ефективен за тази цел-като взема мастните запаси и ги пренасочва, заедно с увеличения прием на калории, към мускулните тъкани. Рекомпозицията обикновено изисква по-голяма продължителност, като протоколите често се удължават до 8 седмици при 20-25 mg дневно.

Напълване: Въпреки че не е основният избор за натрупване на маса-съединения като LGD-4033 произвеждат по-драматични скокове на люспите-Ostarine все още осигурява уважавани покачвания на чиста маса. Много потребителски отзиви документират увеличения от 7-9 паунда чиста телесна маса за 8-седмичен цикъл при 25 mg на ден. Ключовата разлика е, че Ostarine изгражда "качествени" мускули, които могат да се поддържат много добре след цикъл.

Мостови приложения: Някои напреднали потребители включват Ostarine между по-тежките цикли, за да поддържат печалбите, като същевременно позволяват на тялото да се възстанови от по-потискащи съединения. Тази практика обаче остава спорна и изисква внимателно разглеждане на кумулативното потискане.

Ползите от MK2866 се простират отвъд анекдотичните доклади и се подкрепят от клинични изследвания. Проучвания във фаза II при пациенти с рак показват статистически значими увеличения на чистата телесна маса при дози от 1 mg и 3 mg дневно в продължение на 16 седмици, независимо от вида рак, режима на химиотерапия или изходния хранителен статус. Прямо --клинично проучване, оценяващо Ostarine срещу друг SARM, установи, че Ostarine увеличава чистата телесна маса и силата на пресата с крака. The Lancet Oncology публикува открития от Dobs et al. (2013), показващи, че пациентите в групите с енобосарм са имали значително увеличение на чистата телесна маса в сравнение с плацебо, без доказателства за андрогенни или естрогенни странични ефекти.

За бодибилдърите практическите ползи се изразяват в:

●Запазване на чиста масав състояния-с ограничен прием на калории

●Скромни печалби на чиста масаот 3-6 паунда по време на дисциплинирани цикли

●Подобрена физическа функцияи сила-изкачване на стълби

●Без ароматизиране, елиминирайки нежеланите реакции,-свързани с естроген

● Орална бионаличност, премахване на необходимостта от инжекции

●Без чернодробно алкилиране, намалявайки чернодробния стрес в сравнение с 17 -алкилираните орални лекарства

Дневната доза от 25 mg представлява горната граница на често препоръчваните диапазони и се счита за „сладкото място“ за приложения в бодибилдинга. Клиничните изпитвания показват ефикасност при много по-ниски дози (1-3 mg) при по-възрастни и кахектични популации; общността на физиката просто мащабира това 5-10× за подобрени ефекти при здрави, тренирани индивиди.

●График на дозиране: Поради своя ~24-часов половин-живот, Ostarine изисква само веднъж-дневно перорално приложение. Тази удобна схема на дозиране поддържа стабилни плазмени концентрации през целия ден. Пиковите плазмени концентрации обикновено се достигат приблизително 3 часа след приложението.

●Администрация: Ostarine се предлага както в течна, така и в капсулна форма. Течните суспензии трябва да се съхраняват на стайна температура далеч от светлина и да останат стабилни в продължение на месеци, когато са запечатани. Прахообразните форми трябва да се съхраняват при -20 градуса за дългосрочно съхранение.

● Подход на титруване: За-употребяващите за първи път предпазливият подход включва започване с 10-15 mg дневно през първите 1-2 седмици, за да се оцени поносимостта, след което се увеличава до 25 mg. Някои протоколи използват постепенно повишаване: 10 mg за 3 седмици, 15 mg за 1 седмица, след това 25 mg за остатъка. Това позволява на тялото да се адаптира и помага за идентифициране на индивидуалната чувствителност.

● Диапазон на изследователската доза: По-широката изследователска общност обикновено използва 10-25 mg дневно за цикли от 6-8 седмици, като някои продължават до 12 седмици. Дози, надвишаващи 25 mg, обикновено не се препоръчват поради намаляваща възвращаемост и повишени профили на странични ефекти.

Стандартната продължителност на цикъла за Ostarine при 25 mg дневно е 8 седмици. Тази продължителност изглежда оптимизира баланса между резултати и странични ефекти. Понякога се използват по-кратки цикли от 4-6 седмици, но обикновено се считат за недостатъчни за значими резултати. Удължени цикли от 10-12 седмици се използват от някои напреднали потребители, но носят повишен риск от потискане.

Структура на цикъла:

●Седмици 1-8: 25 mg Ostarine дневно, приемани по едно и също време всеки ден

● Седмица 9-12 (по избор): Mini-PCT протокол

●Общо свободно време: Дължина на цикъла + продължителност на PCT преди обмисляне на друг цикъл

● Синергично сдвояване: Ostarine понякога се комбинира с GW501516 (Cardarine) за подобрена загуба на мазнини и издръжливост по време на фазите на рязане. Подреждането обаче увеличава сложността и потенциалните странични ефекти и обикновено се препоръчва само за опитни потребители.

Полу{0}}животът на Ostarine е предмет на известни вариации в литературата, като отчетените стойности варират от 6 часа до 24 часа в зависимост от контекста на измерване.

Терминален полуживот-: При проучвания върху хора елиминационният полуживот-е приблизително 14-24 часа. Този по-дълъг-полуживот поддържа перорално дозиране веднъж-дневно и позволява стабилни плазмени концентрации. Стационарни-концентрации се постигат в рамките на приблизително 5 дни от ежедневното дозиране въз основа на ~24-часовия полуживот.

Плазмен полуживот-: След интравенозно приложение при животински модели, Ostarine показва по-бавен спад в плазмената концентрация с полу-живот от приблизително 6 часа, в сравнение с 2,6-4,0 часа за други циано/нитро-заместени SARMs.

Метаболизъм и екскрецияОстарин се метаболизира предимно от CYP3A4, UGT1A1 и UGT2B7, с енобосарм глюкуронид като основен метаболит. При модели на плъхове екскрецията става предимно чрез изпражнения (70%) и урина (21-25%).

Практически изводи: 24-часовият-живот означава, че единична дневна доза поддържа ефективни кръвни нива през целия ден. Пропускането на доза е по-малко последователно, отколкото при по-краткодействащите съединения, въпреки че последователността остава важна за оптимални резултати.

Въпреки "меката" репутация, която често се приписва на SARMs, Ostarine при 25 mg дневно наистина потиска ендогенното производство на тестостерон. Степента на потискане зависи-от дозата-по-високите дози предизвикват по-значително потискане. Докато потискането е минимално в сравнение с това, което се случва след употребата на анаболен стероид, то е реално и изисква внимание.

Когато PCT е необходим: Препоръчва се "мини" PCT от 3-4 седмици за всеки цикъл, продължаващ над четири седмици. За 25 mg / 8-седмичен цикъл силно се препоръчва PCT. По-кратките цикли при по-ниски дози (напр. 10 mg / 8 седмици) могат да възстановят само с помощта на естествен тест, въпреки че кръвните изследвания са единственият окончателен начин за определяне на състоянието на възстановяване.

PCT протоколи:

SERM-Based Mini-PCT: Най-честият подход използва Nolvadex (тамоксифен) или Clomid (кломифен).

Протокол Nolvadex: 20/20/10/10 (mg на ден в продължение на 4 седмици). Седмица 1: 20 mg дневно; Седмица 2: 20 mg дневно; Седмица 3: 10 mg дневно; Седмица 4: 10 mg дневно.

Кломид протокол: 25 mg дневно в продължение на 4 седмици. Някои протоколи използват конусовиден подход: 25/25/12.5/12.5.

Алтернативен заострен подход: Някои потребители използват Ostarine по време на PCT в намалени дози (25 mg за първите 1-2 седмици от PCT, последвани от 12,5-15 mg за останалите). Въпреки това, тази практика е противоречива, тъй като може да удължи потискането, вместо да улесни възстановяването.

Естествени тестови бустери: Въпреки че не са заместител на SERM, естествените добавки като D-аспарагинова киселина (3000 mg дневно) понякога се използват като добавки по време на PCT.

Препоръки за изследване на кръвта: Изчерпателни кръвни изследвания трябва да се извършат в началото, в средата на-цикъла и 4 седмици след-цикъла. Ключовите маркери включват:

    ●Общ и свободен тестостерон

    ●LH (лутеинизиращ хормон) и FSH (фоликулостимулиращ-хормон)

    ●Чувствителен естрадиол (E2)

    ●Пълен липиден панел

    ●Чернодробни ензими: ALT, AST, GGT

    ●Пълна кръвна картина (CBC)

PCT Продължителност: Повечето PCT протоколи работят 4 седмици. Кръвната картина в края на PCT потвърждава дали естественото производство на тестостерон се е възстановило адекватно.

Въпреки че Ostarine има по-благоприятен профил на странични ефекти от традиционните анаболни стероиди, той не е без рискове.

Хормонална супресия: При 25 mg дневно потискането на тестостерона е клинично значимо. Потребителите могат да изпитат ниско либидо, умора и промени в настроението, свързани с намаления тестостерон.

Промени в липидния профил: Дозо{0}}зависимите намаления на HDL холестерола са документирани. Този сърдечно-съдов рисков фактор изисква наблюдение и смекчаване чрез интервенции в начина на живот.

Чернодробна токсичност: Въпреки че Ostarine не е 17 -алкилиран и се счита за по-малко хепатотоксичен от пероралните стероиди, съществуват съобщения за случаи на холестатично чернодробно увреждане. Леки повишения на чернодробните ензими са докладвани в анекдотични дневници.

Марка	STROMUSC
Търговски наименования	Enobosarm, GTx-024; МК-2866; Ostarine; S-22
CAS	841205-47-8
Моларна маса	389.334
Формула	C19H14F3N3O3
Чистота	Над 98%
Изглед	25мг*100

 

 

Всякакви нужди, моля свържете се с нас

Имейл: Jasonraws106@gmail.com

WhatsApp: +86-15572565525
Телеграма: +86-15871669785

   

                                  

 

За разлика от тестостерона или анаболните стероиди, Ostarine не се ароматизира в естроген или се превръща в DHT, което намалява риска от андрогенни странични ефекти като загуба на коса или уголемяване на простатата. Това, което прави Ostarine уникален, е неговата обширна клинична история. В проучвания фаза II и III беше доказано, че увеличава чистата телесна маса и подобрява физическото представяне при популации, страдащи от състояния-на мускулна загуба

Популярни тагове: високо{0}}качествен stromusc mk2866(ostarine)25mg*100 за бодибилдинг cas:841205-47-8, Китай висококачествен stromusc mk2866(ostarine)25mg*100 за бодибилдинг cas:841205-47-8 производители, доставчици, фабрика