2, 4-DNP

2,4-Динитрофенол (2,4-DNP или просто DNP) е органично съединение с формула HOC₆H₃(НЕ₂). Това е жълто, кристално твърдо вещество, което има сладък мирис на плесен. Той сублимира, е летлив с пара и е разтворим в повечето органични разтворители, както и във водни алкални разтвори. Когато е в суха форма, той е силно експлозивен и има мигновена опасност от експлозия. Той е предшественик на други химикали и е биохимично активен, като отделя окислителното фосфорилиране от електронната транспортна верига в клетки с митохондрии, като позволява на водородните катиони да преминат от междумембранното пространство в митохондриалната матрица. Окислителното фосфорилиране е силно регулирана стъпка в аеробното дишане, която се инхибира, наред с други фактори, от нормалните клетъчни нива на АТФ.

 

 

 

Въпреки че DNP широко се счита за твърде опасен за клинична употреба, неговият механизъм на действие остава в процес на изследване като потенциален подход за лечение на затлъстяване. От 2015 г. се провеждат изследвания върху разединяващи протеини, които естествено се срещат при хората.

 

 

В живите клетки DNP действа като протонен йонофор, агент, който може да пренася протони (водородни катиони) през биологични мембрани. Той разсейва протонния градиент през мембраните на митохондриите, срутвайки протонната движеща сила, която клетката използва, за да произведе по-голямата част от своята химическа енергия на АТФ. Вместо да произвежда АТФ, енергията на протонния градиент се губи като топлина.

 

 

DNP действа като протонофор, позволявайки на протоните да изтичат през вътрешната митохондриална мембрана и по този начин да заобикалят АТФ синтазата. Това прави производството на енергия от АТФ по-малко ефективно. Всъщност част от енергията, която обикновено се произвежда от клетъчното дишане, се губи като топлина. Неефективността е пропорционална на дозата DNP, която се приема. Тъй като дозата се увеличава и производството на енергия става по-неефективно, скоростта на метаболизма се увеличава (и се изгарят повече мазнини), за да се компенсира неефективността и да се посрещнат енергийните нужди. DNP е може би най-известният агент за разединяване на окислителното фосфорилиране. Фосфорилирането на аденозин дифосфат (ADP) от ATP синтазата се прекъсва или отделя от окислението.

Динитрофенолът разединява окислителното фосфорилиране, предизвиква освобождаване на калций от митохондриалните депа и предотвратява повторното усвояване на калций. Това води до свободен вътреклетъчен калций и причинява мускулна контракция и хипертермия. Дантроленът инхибира освобождаването на калций от саркоплазмения ретикулум, което намалява вътреклетъчния калций. Получената мускулна релаксация позволява разсейване на топлината. Има малък риск от прилагането на дантролен. Тъй като дантроленът може да бъде ефективен при намаляване на хипертермията, причинена от агенти, които инхибират окислителното фосфорилиране, ранното приложение може да подобри резултата.

 

 

Информацията за фармакокинетиката на DNP при хора е ограничена. Токсикологичният профил на ATSDR за динитрофеноли отбелязва, че елиминирането на DNP изглежда бързо, освен когато чернодробната функция е нарушена. NEJM отбелязва, че DNP изглежда се елиминира за около три до четири дни, освен евентуално когато черният дроб и бъбреците са увредени. Други документи дават широк спектър от възможни полуживоти, вариращи от 3 часа до 5-14 дни, докато други, по-нови статии поддържат, че полуживотът при хората е неизвестен.

 

 

Популярни тагове: 2,4-dnp, Китай 2,4-dnp производители, доставчици, фабрика