Високо{0}}качествен STROMUSC Telmisartan (Micardis) 40 mg за лечение на високо кръвно налягане CAS:144701-48-4

    Какво представлява телмисартан?

Телмисартан е специфичен, селективен ангиотензин II рецепторен антагонист, който е насочен към подтипа AT1 рецептор. Ангиотензин II, мощен вазоконстриктор, проявява своите ефекти главно чрез свързване с AT1 рецептори, разположени в съдовата гладка мускулатура, надбъбречната жлеза и различни други тъкани. Чрез изместване на ангиотензин II от тези рецепторни места, телмисартан ефективно неутрализира действието на вазоконстриктора и алдостерон-освобождаването на този хормон.

Химическата идентичност на телмисартан е точна: 4'-[(1,4'-диметил-2'-пропил[2,6'-би-1Н-бензи мидазол]-1'-ил)-метил]-[1,1'-бифенил]-2-карбоксилова киселина киселина, с молекулна формула C33H30N4O₂ и молекулно тегло 514,6. Съединението се представя като почти бял до жълтеникав кристален прах с отличителни характеристики на разтворимост - практически неразтворим във вода, много слабо разтворим в етанол и разтворим в смеси хлороформ-метанол. Тези физикохимични свойства, особено високата му липофилност, допринасят значително за удължената продължителност на действие и профила на разпределение в тъканите.

Това, което фундаментално отличава телмисартан от някои други АРБ, е неговата липса на частична агонистична активност при AT1 рецептора. Това означава, че когато телмисартан се свърже с рецептора, той блокира сигнализирането на ангиотензин II, без да задейства каквото и да е остатъчно рецепторно активиране-чист, пълен антагонизъм, който осигурява предвидимо и надеждно понижаване на кръвното налягане.

Фармакологична селективност

Най-високо{0}}качественият телмисартан демонстрира изключителна рецепторна селективност. Той се свързва с много висок афинитет към AT1 рецепторния подтип, като същевременно не показва съответен афинитет към други рецепторни системи. Тази селективност се превръща във фокусиран механизъм на действие с минимални-нецелеви ефекти-отличителен белег на усъвършенствания дизайн на лекарството.

Дълго{0}}свързване с рецептора

Свързването на телмисартан с AT1 рецептора е забележително дълготрайно-. Тази продължителна заетост на рецепторите, съчетана с удължения плазмен полу{2}}живот на лекарството, гарантира, че една дневна доза осигурява непрекъсната защита срещу ангиотензин II-медиирана вазоконстрикция през целия 24-часов интервал на дозиране.

Висока липофилност и разпределение в тъканите

Телмисартан проявява висока липофилност, което улеснява екстензивното разпределение в тъканите. Обемът на разпределение е приблизително 500 литра, което показва значително тъканно свързване извън плазмения компартмент. Това свойство допринася за удълженото фармакологично действие на лекарството и може да е в основата на някои от неговите полезни ефекти извън простото намаляване на кръвното налягане.

Частичен PPAR{0}} агонизъм

Може би най-отличителната характеристика на телмисартан сред АРБ е неговата частична агонистична активност при пероксизомен пролифератор-активиран рецептор гама (PPAR-). Този ядрен рецептор участва в регулирането на глюкозния и липидния метаболизъм и взаимодействието на телмисартан с него осигурява метаболитни ползи, които надхвърлят контрола на кръвното налягане. Това свойство позиционира телмисартан уникално в своя клас, предлагайки предимства за пациенти с метаболитен синдром или диабет.

Бионаличност и качество на формулата

Таблетката от 40 mg е предназначена за постоянна перорална абсорбция. Абсолютната бионаличност е приблизително 42% при доза от 40 mg, като се повишава до 58% при доза от 160 mg. Таблетките съдържат внимателно подбрани ексципиенти, включително магнезиев стеарат, меглумин, повидон, натриев хидроксид и сорбитол, които осигуряват стабилност и надеждно освобождаване на лекарството. Високо{8}}качествените продукти поддържат строги производствени стандарти, които гарантират последователност от-до-партида както по отношение на ефикасността, така и на характеристиките на разтваряне.

Есенциална хипертония

Основното и най-често срещано показание за телмисартан 40 mg е лечението на есенциална хипертония при възрастни. Лекарството ефективно намалява както систолното, така и диастолното кръвно налягане, без да повлиява пулса. Клиничните проучвания показват, че телмисартан 40 mg веднъж дневно води до значително понижаване на кръвното налягане, като едно проучване показва понижение от приблизително 14/9 mmHg. Антихипертензивната ефикасност не зависи от пола или възрастта, което го прави универсален вариант за различни популации пациенти.

Началото на антихипертензивното действие настъпва постепенно в рамките на 3 часа след първата доза. Максимално понижение на кръвното налягане обикновено се постига 4 до 8 седмици след началото на лечението и се поддържа по време на дългосрочна-терапия. Това постепенно начало отразява механизма на действие на лекарството и времето, необходимо за проява на пълния терапевтичен ефект.

Намаляване на сърдечно-съдовия риск

Освен лечението на хипертония, телмисартан има официална индикация за намаляване на риска от не-фатален инсулт или не-фатален миокарден инфаркт при възрастни на възраст 55 години или по-възрастни с висок риск от развитие на големи сърдечно-съдови събития, които не могат да понасят инхибитор на ангиотензин-конвертиращия ензим. За това показание препоръчителната доза е 80 mg веднъж дневно. Въпреки това, дозата от 40 mg често служи като отправна точка за титриране при тези високо-рискови пациенти, като повишаването на дозата се ръководи от отговора на кръвното налягане и поносимостта.

Комбинирана терапия

Телмисартан 40 mg може да се използва ефективно в комбинация с други антихипертензивни средства. Доказано е, че диуретиците от тиазиден -тип като хидрохлоротиазид и блокерите на калциевите канали като амлодипин предизвикват допълнителни ефекти на понижаване-на кръвното налягане, когато се комбинират с телмисартан. Тази гъвкавост позволява на клиницистите да адаптират режимите на лечение към индивидуалните нужди на пациента, постигайки целево кръвно налягане с по-ниски дози от всеки компонент на лекарството.

Специални популации

При гериатрични пациенти не е необходимо коригиране на дозата. При пациенти с бъбречно увреждане, включително тези на хемодиализа, не е необходимо коригиране на дозата-, което е значително предимство, като се има предвид, че телмисартан не се отстранява от кръвта чрез хемофилтрация и не подлежи на диализа. Въпреки това, при пациенти с леко до умерено чернодробно увреждане, дозата не трябва да надвишава 40 mg веднъж дневно и приложението изисква повишено внимание.

Превъзходен 24-часов контрол на кръвното налягане

Телмисартан осигурява по-ефективен контрол на кръвното налягане през пълния 24-часов интервал на дозиране в сравнение с много други антихипертензивни средства. Съотношението -към-пик за дози от 40-80 mg надвишава 70% както за систолното, така и за диастолното кръвно налягане, което показва, че ефектът на понижаване на кръвното налягане се поддържа добре през целия интервал на дозиране. Това е особено важно за смекчаване на сутрешните скокове на кръвното налягане, за които е известно, че повишават риска от мозъчно-съдови събития.

Сърдечно-съдова и мозъчно-съдова защита

Доказателства от-реалния свят от големи кохортни проучвания показват, че телмисартан е свързан със значително по-ниски рискове от инсулт, сърдечна недостатъчност и смъртност от всякакви причини в сравнение с други АРБ. В едно проучване на над 83 000 съвпадащи пациенти, употребата на телмисартан е свързана с коефициент на риск от 0,805 за инсулт, 0,75 за сърдечна недостатъчност и 0,59 за смъртност от всички-причини в сравнение с други АРБ. Тези ползи са последователни в ключови подгрупи, включително пациенти с диабет, хронично бъбречно заболяване и хиперлипидемия.

Метаболитни предимства

Частичната PPAR{0}} агонистична активност на телмисартан предоставя значителни метаболитни ползи. Лекарството облекчава инсулиновата резистентност и хипертриглицеридемията, като по този начин подобрява компонентите на метаболитния синдром. Намалява общия холестерол и нивата на холестерола на липопротеините с ниска{3}}плътност. Изследванията показват също, че телмисартан подобрява инсулиновата чувствителност чрез механизми, независими от мастната тъкан. Тези метаболитни ефекти правят телмисартан особено ценен за пациенти с хипертония със съпътстващи метаболитни нарушения.

Органна защита

Клиничните проучвания показват, че лечението с телмисартан е свързано със статистически значимо намаляване на протеинурията, включително микроалбуминурия и макроалбуминурия, при пациенти с хипертония и диабетна нефропатия. Лекарството също така намалява масата на лявата камера и индекса на масата на лявата камера при пациенти с хипертония и левокамерна хипертрофия. Тези органи-защитни ефекти отразяват способността на лекарството да блокира вредните действия на ангиотензин II на тъканно ниво, разширявайки ползите отвъд обикновените хемодинамични промени.

Благоприятен профил на нежеланите ефекти

Профилът на нежеланите ефекти на телмисартан е изключително благоприятен. Най-честите нежелани реакции, докладвани при проучвания за хипертония-болка в гърба, синузит и диария-се появяват при честота от 1% или повече. Лекарството не инхибира ангиотензин-конвертиращия ензим (кининаза II), ензимът, който разгражда брадикинина, и следователно не потенцира брадикинин-медиирани неблагоприятни ефекти като кашлица или ангиоедем. Това отличава телмисартан от АСЕ инхибиторите и допринася за по-добро придържане към лечението.

Постепенно връщане към изходното ниво

При внезапно прекратяване на лечението кръвното налягане постепенно се връща към стойностите отпреди лечението за период от няколко дни без признаци на ребаунд хипертония. Това свойство осигурява граница на безопасност, ако пациентите пропуснат дози или прекратят терапията, намалявайки риска от хипертонични кризи, свързани с внезапно спиране на някои други антихипертензивни средства.

Начална доза

За лечение на есенциална хипертония препоръчителната начална доза е 40 mg веднъж дневно. Някои пациенти може вече да имат полза от дневна доза от 20 mg, въпреки че формулировката от 40 mg осигурява стабилна отправна точка за повечето хора.

Титриране на дозата

В случаите, когато таргетното кръвно налягане не се постига с 40 mg дневно, дозата може да се увеличи до максимум 80 mg веднъж дневно. Когато се обмисля повишаване на дозата, важно е да се признае, че максималният антихипертензивен ефект обикновено се постига 4 до 8 седмици след началото на лечението. Преждевременното повишаване на дозата преди тази времева точка може да доведе до ненужно увеличаване на медикаментозното натоварване.

Инструкции за администриране

Таблетките Micardis са за перорално приложение веднъж-дневно и трябва да се поглъщат цели с течност. Таблетките могат да се приемат със или без храна. Храната леко намалява бионаличността на телмисартан-с приблизително 6% при таблетката от 40 mg-, но това малко намаление не се очаква да причини клинично значимо намаляване на терапевтичната ефикасност.

Специални съображения за дозиране

При пациенти с леко до умерено чернодробно увреждане дозата не трябва да надвишава 40 mg веднъж дневно. Не се налага коригиране на дозата при гериатрични пациенти или такива с бъбречно увреждане. Безопасността и ефикасността на телмисартан при пациенти под 18-годишна възраст не са установени.

Управление на пропуснатата доза

Ако се пропусне доза, тя трябва да се приеме веднага щом си спомните. Въпреки това, ако наближава времето за следващата доза, пропуснатата доза трябва да се пропусне и да се възобнови редовната схема на дозиране. Двойното дозиране трябва да се избягва.

Фаза на започване

Първите 4 до 8 седмици от лечението с телмисартан представляват началната фаза, през която постепенно се развива пълният антихипертензивен ефект. Кръвното налягане трябва да се проследява периодично през този период, за да се оцени отговорът. При пациенти, които не постигат целево кръвно налягане с 40 mg, може да се обмисли повишаване на дозата до 80 mg след този първоначален период.

Фаза на поддръжка

След като целевото кръвно налягане бъде постигнато, започва поддържащата фаза. Терапията с телмисартан обикновено продължава-в дългосрочен план, тъй като хипертонията е хронично състояние, което изисква постоянно лечение. Отличният профил на поносимост на лекарството поддържа продължителна употреба без необходимост от лекарствени ваканции или колоездене.

Продължителност на терапията

Лечението на хипертония с телмисартан обикновено е доживотно-. Няма краен „цикъл“, както може да се види при лекарствата, използвани за остри състояния. Ползите от контрола на кръвното налягане-намаляването на инсулт, инфаркт на миокарда и други сърдечно-съдови събития-се натрупват с години на продължително лечение. Преустановяването трябва да става само под лекарско наблюдение, с постепенно намаляване на дозата, ако е клинично показано.

Параметри за наблюдение

Редовното наблюдение по време на лечението с телмисартан трябва да включва измерване на кръвното налягане, оценка на бъбречната функция и оценка за потенциални нежелани реакции. При пациенти с диабет може също да се проследяват глюкозните и липидните профили, предвид метаболитните ефекти на лекарството.

Абсорбция

След перорално приложение пиковите плазмени концентрации на телмисартан се достигат в рамките на 0,5 до 1 час след дозиране. Фармакокинетиката е нелинейна в дозовия диапазон от 20 mg до 160 mg, с по-големи от пропорционалните увеличения на плазмените концентрации с увеличаване на дозите.

Разпределение

Телмисартан се свързва във висока степен с плазмените протеини, със свързване над 99,5%, предимно с албумин и 1-киселинен гликопротеин. Обемът на разпределение е приблизително 500 литра, което показва широко тъканно свързване.

Метаболизъм

Телмисартан се метаболизира чрез конюгация до образуване на фармакологично неактивен ацил глюкуронид. Изоензимите на цитохром P450 не участват в неговия метаболизъм, намалявайки потенциала за-лекарствени взаимодействия по този път. След единична доза глюкуронидът представлява приблизително 11% от измерената радиоактивност в плазмата.

Елиминиране

Крайният елиминационен полуживот-на телмисартан е приблизително 24 часа. Общият плазмен клирънс надвишава 800 ml/min. Повече от 97% от приложената доза се елиминира непроменена в изпражненията чрез жлъчна екскреция, като само малки количества се откриват в урината (съответно 0,91% и 0,49% от общата радиоактивност). Терминалният-живот и общият клирънс изглеждат независими от дозата.

Характеристики на стационарно{0}}състояние

При веднъж{0}}дневно дозиране телмисартан има индекс на натрупване в плазмата от 1,5 до 2,0. Минималните плазмени концентрации са приблизително 10% до 25% от пиковите плазмени концентрации. Този фармакокинетичен профил поддържа приложение веднъж-дневно, като същевременно поддържа значима рецепторна блокада през целия интервал на дозиране.

Продължителност на действието

Доза от 80 mg телмисартан почти напълно инхибира предизвиканото от ангиотензин II- повишаване на кръвното налягане, като инхибиторният ефект се поддържа в продължение на 24 часа и все още е измерим до 48 часа. Тази удължена продължителност на действие е ключов разграничител от много други антихипертензивни средства.

Контекстуално изясняване

Важно е да се изясни, че терапията след -цикличния цикъл (PCT) е концепция, произлизаща от областта на ефективността,-повишаваща употребата на наркотици, особено цикли на анаболни стероиди. Телмисартан е лекарство с рецепта за хипертония и намаляване на сърдечно-съдовия риск, а не вещество,-подобряващо ефективността. Концепцията за PCT не се прилага към терапията с телмисартан в никакъв конвенционален медицински смисъл.

Спиране на телмисартан

Когато телмисартан се преустанови поради клинични причини-като преминаване към друго антихипертензивно средство или овладяване на нежеланите реакции-това трябва да стане под медицинско наблюдение. За разлика от някои лекарства, които изискват постепенно намаляване, за да се предотврати феномена на отнемане, телмисартан обикновено може да бъде прекратен без риск от ребаунд хипертония. Кръвното налягане постепенно се връща към -стойностите преди лечението в продължение на няколко дни.

Преминаване към други агенти

Ако пациентът преминава от телмисартан към друг антихипертензивен агент, новото лекарство обикновено се започва, докато телмисартан все още се приема, с припокриване, за да се осигури непрекъснат контрол на кръвното налягане. Конкретната стратегия за преход зависи от фармакологичните свойства на двата агента и клиничния статус на пациента.

Мониторинг след прекратяване

След спиране на телмисартан, кръвното налягане трябва да се проследява, за да се гарантира, че алтернативната терапия адекватно контролира хипертонията. Пациентите, които преустановят приема на телмисартан без да започнат алтернативна терапия, трябва редовно да проверяват кръвното си налягане, тъй като хипертонията обикновено се връща към нивата преди лечението.

Не се изисква "реставрация".

За разлика от анаболните стероиди, които потискат ендогенното производство на хормони и изискват PCT да възстанови естествената функция, телмисартан не потиска никоя ендогенна система, която изисква "възстановяване". Ренин-ангиотензин-алдостероновата система, която телмисартан модулира, се връща към изходното си състояние след спиране на лекарството, без да е необходим специфичен протокол за възстановяване.

Марка	СТРОМУСЦ
Търговски наименования	Телмисартан; Микардис
Кас	144701-48-4
Моларна маса	514.629
МФ	C33H30N4O2
Чистота	Над 98%
Изглед	40 мг*100

 

 

Всякакви нужди, моля свържете се с нас

Имейл: Jasonraws106@gmail.com

WhatsApp: +86-15572565525
Телеграма: +86-15871669785

   

                                  

 

Telmisartan 40 mg (Micardis) представлява усъвършенстван и високоефективен подход за лечение на хипертония. Неговата уникална комбинация от фармакологични свойства-селективен антагонизъм на AT₁ рецепторите, дълъг-живот на полуразпад, висока липофилност, частична PPAR- агонистична активност и благоприятни метаболитни ефекти-го отличава от класа на ARB и го прави предпочитан избор за много пациенти.

Формулировката от 40 mg служи като оптимална начална доза за повечето пациенти, осигурявайки значимо понижение на кръвното налягане, като същевременно позволява индивидуално титриране на дозата. Отличният профил на поносимост на лекарството, с често срещани нежелани реакции, ограничени до болки в гърба, синузит и диария при ниски нива на заболеваемост, поддържа дългосрочна -употреба.

Клиничните доказателства последователно показват, че телмисартан осигурява превъзходен 24-часов контрол на кръвното налягане и е свързан с намален риск от инсулт, сърдечна недостатъчност и смъртност от всякаква причина в сравнение с други АРБ. Тези предимства се простират отвъд обикновеното понижаване на кръвното налягане, отразявайки плейотропните ефекти на лекарството върху метаболизма, ендотелната функция и защитата на органите.

Както за доставчиците на здравни услуги, така и за пациентите, телмисартан 40 mg предлага добре{1}}утвърдена,-базирана на доказателства опция за управление на хипертония, която балансира ефикасност, безопасност и удобство. Неговото-дозиране веднъж дневно, липсата на значими взаимодействия с храната и благоприятният фармакокинетичен профил поддържат придържането и терапевтичния успех. Тъй като нашето разбиране за хипертонията и нейните усложнения продължава да се развива, уникалните свойства на телмисартан го поставят като крайъгълен камък на терапията в обозримо бъдеще.

Популярни тагове: високо{0}}качествен stromusc telmisartan(micardis)40mg за лечение на високо кръвно налягане cas:144701-48-4, Китай висококачествен stromusc telmisartan(micardis)40mg за лечение на високо кръвно налягане cas:144701-48-4 производители, доставчици, фабрика