Торемифен цитрат (Fareston) за рак на гърдата CAS:89778-27-8

Торемифен (известен също под своята марка и търговско наименование Fareston) е член на категория, семейство и клас лекарства, които са известни като SERM (селективни естрогенни рецепторни модулатори). SERMs попадат в още по-широка категория лекарства, които са известни като антиестрогени, а семейството на братовчедите на SERMs (които също попадат в антиестрогените) са ароматазни инхибитори, обикновено съкратени като AI. SERM включват съединения като торемифен, нолвадекс (тамоксифен) и кломид (кломифен цитрат). Инхибиторите на ароматазата (AIs) включват съединения като Arimidex (Anastrozole), Aromasin (Exemestane) и Letrozole (Femara). Въпреки че двете попадат в категорията на антиестрогените, и двете са подкатегории, които се разклоняват в собствените си семейства, тъй като SERMs и AIs се различават значително по механизма си на действие в човешкото тяло по отношение на това как контролират или блокират естрогена.

Торемифен цитрат (Fareston, Acapodene) е орален селективен модулатор на естрогенния рецептор (SERM), който помага да се противопостави на действията на естрогена в тялото. Химически свързан с тамоксифен, торемифенът е селективен модулатор на естрогенния рецептор (SERM). Този агент се свързва конкурентно с естрогенните рецептори, като по този начин пречи на естрогенната активност. Торемифенът също има присъщи естрогенни свойства, които се проявяват в зависимост от типа или вида тъкан.

Fareston (торемифен цитрат) е естрогенен агонист/антагонист, който блокира естрогена да достигне до раковите клетки, използван за забавяне на растежа на метастатичен рак на гърдата (рак, който се е разпространил от първоначалния тумор). За разлика от химиотерапията, Fareston всъщност не унищожава раковите клетки.

 

 

 

SERM са истински „естрогенни блокери“, докато AI не са. SERM действат, за да блокират активността на естрогена в техните таргетни рецепторни места в различни тъкани (главно тъкан на гърдата) и правят това, като се свързват по-силно с естрогенните рецептори в тези тъкани, отколкото самия естроген, ефективно заемайки мястото, което естрогенът обикновено би правил. SERMs ще останат свързани с рецепторното място и ще останат инертни (те няма да активират рецепторите или да извършват каквито и да е действия). Това води до неспособността на естрогена да се свърже с тези рецептори (тъй като те вече са заети от SERM). Докато SERMs блокират естрогенната активност в определени рецепторни места, SERMs могат и наистина действат като самите естрогени в други рецепторни места в други тъкани на тялото (като в черния дроб, което може да бъде от полза). Това е известно като активност на естроген агонист и естроген антагонист. Във всеки случай SERMs не служат за понижаване на общите нива на естроген в циркулиращата кръвна плазма в тялото – те просто блокират неговата активност в определени тъкани. Инхибиторите на ароматазата (AIs) вместо това са съединенията, които ще намалят общите циркулиращи нива на естроген в тялото чрез свързване с ензима, отговорен за превръщането (ароматизирането) на андрогените в естроген. Този ензим е известен като ароматаза. ИИ са по-привлекателни като субстрат за ароматазния ензим, отколкото традиционните субстратни цели на ароматазния ензим, които са андрогени (като тестостерон). Резултатът е, че ензимът ароматаза е зает с AI и следователно не може да участва в химични реакции с андрогени. Това води до невъзможност естрогенът да се произвежда в основния си източник и следователно нивата на естроген като цяло са намалени в тялото.

Що се отнася до торемифен, той е SERM със смесени агонистични и антагонистични свойства на естрогенния рецептор и е класифициран като трифенилетиленов аналог, който е много подобен по структура на нолвадекс (тамоксифен) и кломид (кломифен цитрат). Торемифен (Fareston) може да се счита за много близка сестра на Nolvadex, тъй като те са много сходни. Торемифенът също е нестероидно съединение. Той се класифицира като лекарство за рак на гърдата при лечението на рак на гърдата при жени след менопауза, за който е определено, че е положителен за естрогенен рецептор (или неизвестен естрогенен рецептор). Това означава, че това е лекарство, което се използва с цел блокиране и лечение на рак на женската гърда, който се обостря от естрогена чрез активността на естрогена върху рецепторите на тъканта на гърдата, което може да насърчи раковия растеж чрез неговата активност, насърчаваща растежа на тъканите в тъканта на гърдата. Торемифенът, както беше описано по-горе, се свързва с тези рецепторни места и блокира способността на самия естроген да продължи да активира рецепторните места в тъканта на гърдата, като по този начин блокира или спира развитието на туморния растеж, който може да бъде изострен от естрогена.

Торемифен придоби популярност с анаболен стероид, използван от бодибилдъри и атлети по точно същите причини като Nolvadex: той се използва за противодействие и/или блокиране на някои от ефектите на прекомерния естроген в тялото в резултат на ароматизиране на различни използвани андрогени ( като тестостерон или дианабол, например). По-специално, торемифен се използва за смекчаване, облекчаване и/или предотвратяване на свързания с естрогена страничен ефект на гинекомастия (развитие на гръдна тъкан при мъже).

Торемифен цитрат е много ново и скорошно съединение, което беше одобрено от FDA през 1997 г. като лекарство с рецепта и се продава най-популярно под марката и търговското наименование Fareston на пазара на рецепти в САЩ. GTx, Inc. беше първата и настояща фармацевтична компания, която започна производството на торемифен под марката Fareston. Торемифен под търговската марка Fareston се предлага и в множество други страни в международен план, като например: Турция, Тайланд, Африка, Швейцария, Испания, Португалия, Русия, Швеция, Германия, Гърция, Финландия, Ирландия, Унгария, Франция , Южна Африка, Австралия, Чехия, Австралия, Италия и Англия (Обединеното кралство). Това е много популярен и широко разпространен продукт, подобно на неговия близък роднина Nolvadex и може да се намери почти навсякъде по света.

Въпросът, който остава (и който често се задава) относно Торемифен е дали той е също толкова ефективен, по-ефективен и/или по-изгоден от по-голямата си сестра Нолвадекс.

 

 

Вече беше споменато, че торемифенът е SERM и служи за блокиране на естроген в различни рецепторни места в определени тъкани в тялото (по-специално тъканта на гърдата). Като обяснение за лаик, торемифен се представя за „фалшив“ естроген, който заема естрогенните рецептори в гръдната тъкан. С тези рецептори, заети от торемифен, истинският естроген не може да изпълнява работата си там. Торемифен не намалява общите нива на естроген в кръвната плазма. Освен че е антагонистичен на естрогенните рецептори в гръдната тъкан, той също е антагонистичен на естрогена в хипоталамусната жлеза (това по същество „измамва“ хипоталамуса да мисли, че има малко или никакви нива на циркулиращия естроген в тялото, което го кара да увеличи производството му на тестостерон, така че да може да използва ароматизирането за възстановяване на тези нива.Торемифенът също е агонист на естрогенните рецептори в други тъкани в тялото (по-специално в черния дроб).Това означава, че докато торемифенът ще действа като антиестроген в гръдната тъкан и хипоталамуса, той ще действа като естроген в черния дроб.Това може да има благоприятно въздействие, особено по време на цикъл на анаболен стероид, като подобряване и изместване на нивата на холестерола в по-благоприятен диапазон.

Въпреки че торемифенът е тясно свързан с нолвадекс, той се различава доста в други аспекти, които са били открити (някои добри и някои лоши). В сравнение с Nolvadex, първият проблем, който трябва да се наблюдава, е нарастващата загриженост, която мнозина изпитват към канцерогенните ефекти върху чернодробната тъкан, които Nolvadex проявява. Трябва да се разбере, че тези ефекти са наблюдавани при изключително дългосрочна употреба и че не би трябвало да е проблем с много краткосрочната употреба, в която са ангажирани културистите и спортистите, но за някои трябва да е утешително да знаят, че торемифен намалява черния дроб токсични/канцерогенни ефекти от Nolvadex, но хората все пак трябва да знаят, че тъй като торемифен все още е аналог на Nolvadex, той все още проявява много от свързаните токсични ефекти върху черния дроб.

Има също така клинични доказателства, че торемифен може да изрази предимство пред други SERMs като Nolvadex чрез способността не само да проявява инхибиране на растежа на гръдната тъкан, но и апоптоза (или програмирана клетъчна смърт) на гръдна тъкан и туморни клетки при пациенти с рак на гърдата. Това е много обещаващо доказателство и информация, но трябва да се разбере, че често пациентите с рак на гърдата ще реагират много различно от здравите индивиди на различни лекарствени лечения. Но това би трябвало да предостави някои доказателства, че торемифенът може много добре да унищожи тъканта на гинекомастията в допълнение към спирането и предотвратяването на нейния растеж. Торемифен (Fareston) също демонстрира способността да намалява нивата на пролактин в тялото при 300 mg на ден след 8 седмици. Това е много приятна информация, тъй като торемифен би могъл да се използва като лекарство против пролактин, ако е необходимо. Възможно е обаче това да се случи само при пациенти с рак на гърдата.

Има обаче някои отрицателни аспекти и свойства на торемифен. Първо и може би най-важното е отрицателният ефект, който Tore проявява върху нивата на SHBG (глобулин, свързващ половия хормон) в тялото, където клиничните изследвания показват, че докато торемифен може и наистина стимулира естественото ендогенно производство на тестостерон (което е добро нещо за пост -циклична терапия – PCT), тя всъщност повишава нивата на SHBG в тялото. Какво означава това за бодибилдъра, атлета и потребителя на анаболни стероиди е, че повишаването на SHBG ще означава, че в тялото ще присъства по-малко свободен тестостерон. SHBG е протеин, който се свързва с полови хормони като тестостерон и го прави неактивен, докато е свързан с него, като на практика „слага белезници“ на тестостерона (или други андрогени и полови хормони, които са податливи на SHBG). Резултатът е, че хормонът, с който се свързва (в този случай тестостерон), просто се носи в кръвообращението, неспособен да върши работата си (свободен срещу свързан тестостерон). Поради това повишаването на SHBG не е много добро нещо за възстановяване след цикъл или за подобряване на ефективността по време на цикъл, което може да намали потенциала на торемифен като съединение за възстановяване по време на PCT (терапия след цикъл). За сравнение, не е доказано, че Nolvadex има този ефект върху SHBG по време на повече от пет десетилетия на употреба и проучване (в сравнение с по-малко от едно и половина десетилетие на проучване и употреба на Toremifene).

 

 

За лечение на рак на гърдата торемифен се използва в дози от 60 mg на ден. Както на жените, така и на мъжете може да бъде предписан Фарестон (торемифен), за да се предотврати пролиферацията на ракови клетки в тъканите на гърдата. Торемифен обикновено се прилага в продължение на 1 година, но това може да продължи до 2-3 години, ако не се наблюдава ремисия или намаляване на раковите дуктални и жлезисти ракови тъкани.

Потребителите на стероиди и културистите могат да използват торемифен за предотвратяване на гинекомастия, тъй като той блокира естрогенния рецептор (ER) в гръдната тъкан. Когато се прилагат анаболни стероиди на основата на тестостерон, нивата на циркулиращия естроген се повишават, което води до появата на странични ефекти, свързани с естрогена. Торемифен се препоръчва при 30-60 mg на ден, но мнозина избират Nolvadex (тамоксифен цитрат) като по-евтина и ефективна алтернатива.

Потребителят на стероиди трябва първо да контролира високите нива на естроген с помощта на ароматазен инхибитор (AI), а не да блокира естрогена. Блокирането на естроген се разглежда като крайна мярка за лечение на ИИ, което не е достатъчно. Когато се използват множество андрогени като Testosterone Enantahte, Dianabol и Deca-Durabolin, може да са необходими AI и SERM като Toremifene.

Торемифенът е ефективен агент за терапия след цикъл (PCT), но не е толкова мощен, колкото тамоксифен (Nolvadex) в сравними проучвания. Въпреки това, торемифен се разглежда като второ поколение SERM и по-безопасна алтернатива на Nolvadex, което често води до по-малко нежелани странични ефекти. Препоръчва се доза от 120 mg за първата седмица на торемифен, последвана от 60 mg на ден в продължение на 5 седмици като лечение след цикъл на симптоми на нисък тестостерон.

 

 

Име на продукта	Фарестън
Други имена	(Z)-торемифен; 4-Хлоротамоксифен; 4-CT; акаподен; CCRIS-8745; FC-1157; FC-1157a; GTx-006; NK -622; NSC-613680
CAS	89778-26-7
Моларна маса	405.97
Формула	C26H28ClNO
Чистота	Над 98%
Изглед	Бял кристален прах

 

Всякакви нужди, моля свържете се с нас
Email: Jasonraws106@gmail.com
WhatsApp: +86-15572565525
Телеграма: +86-19128233885

 

 

Торемифен и тамоксифен са подобни, но различни лекарства, принадлежащи към същия клас лекарства, известни като селективни модулатори на естрогенните рецептори (SERM). Те споделят някои прилики в техния механизъм на действие и употреба, но имат и разлики.

И двете лекарства действат, като блокират ефектите на естрогена в определени тъкани. Те се използват при лечението на рак на гърдата, особено при рак на гърдата, положителен за хормонални рецептори, където растежът на раковите клетки зависи от естрогена.

Ето някои разлики между торемифен и тамоксифен:

1. Химическа структура: Въпреки че и двете попадат в класа SERM, те имат различни химически структури. Торемифенът е хлорирано производно на тамоксифен.

2. Одобрение от FDA: Тамоксифенът е одобрен както за ранен, така и за напреднал рак на гърдата, както и за намаляване на риска от рак на гърдата при жени с висок риск. Торемифенът е специално одобрен за лечение на метастатичен рак на гърдата при жени след менопауза.

3. Метаболизъм: Те се метаболизират по различен начин в тялото, което потенциално води до различни странични ефекти и взаимодействия с други лекарства.

4. Ефективност и странични ефекти: Въпреки че и двете лекарства имат прилики в ефикасността си срещу рак на гърдата, те могат да имат различни профили на странични ефекти. Някои хора може да понасят едно лекарство по-добре от другото.

И двете лекарства се предписват от доставчиците на здравни услуги въз основа на индивидуалните нужди на пациента, като се вземат предвид фактори като стадий на рак, медицинска история и потенциални странични ефекти.

 

Популярни тагове: торемифен цитрат (fareston) за рак на гърдата cas:89778-27-8, Китай торемифен цитрат (fareston) за рак на гърдата cas:89778-27-8 производители, доставчици, фабрика